أندكسنت ألفا لمنع نشاط مثبط العامل Xa
أندكسنت يمنع نشاط مثبطات عامل Xa دون آثار سامة سريرية
النزيف هو من المضاعفات الشائعة للعلاج بمثبطات عامل Xa، ولكن ليس هناك دواء الذي يمكنه منع نشاطه. أندكسنت ألفا(Andexanet Alfa) معد لمنع نشاط مثبطات عامل Xa.
في هذه الدراسة، تم تجنيد اشخاص أصحاء كبار في السن حيث حصلوا على 5 ملغ ابيكسبان(Apixaban) مرتين يوميا أو 20 ملغ ريبروكسبان(Rivaroxaban) يوميا. حول كل دواء، أجريت دراسة عشوائية، مراقبة مع العلاج الوهمي بقسمين لتقييم نشاط الأندكسنت، على شكل أقراص بالمقارنة مع أخذ الأقراص ثم بعد ذلك أخذها من خلال التسريب الوريدي لمدة ساعتين.
كانت النتيجة الأساسية نسبة التغير المتوسطة في النشاط المضاد للعامل Xa، التي هي مقياس لتثبيط العامل Xa بواسطة مضاد التخثر (Anticoagulant).
في المرضى الذين عولجوا بالابيكسبان انخفض النشاط المضاد لعامل Xa بنسبة 94٪ لدى أولئك الذين تلقوا الأقراص (24 شخص) بالمقارنة مع 21٪ لدى أولئك الذين تلقوا العلاج الوهمي (9 أشخاص) (P <0.001)، جرعة الابيكسبان الغير مرتبطة انخفضت 9.3 نانوغرام لكل مليلتر, مقابل 1.9 نانوغرام لكل مليلتر، على التوالي (P <0.001)، انتاج الثرومبين(Thrombin) استكمل لدى 100٪ من المعالجين مقابل 11٪ من مجموعة العلاج الوهمي (P <0.001) خلال 2 إلى 5 دقائق.
لدى المرضى الذين عولجوا بالريبروكسبان، انخفض النشاط المضاد للعامل Xa بنسبة 92٪ بين الذين عولجوا بالأندكسنت، مقارنة مع 18٪ لدى الذين عولجوا بالعلاج الوهمي (P <0.001)، وتركيز الريبروكسبان الغير مربوط انخفض بـ 23.4 نانوغرام في المليلتر، مقابل 4.2 نانوغرام في المليلتر (P <0.001) ،إنتاج الثرومبين استكمل لدى 96٪ مقابل 7٪ من المعالجين، على التوالي (P <0.001). وتستمر هذه التأثيرات عندما يعطى الأندكسنت على شكل أقراص + التسريب الوريدي بعد ذلك.
في مجموعة فرعية من المشاركين، لوحظت زيادة مؤقتة في مستوى D ء DIMER وأجزاء من البروثرومبين 1.2، التي زالت في غضون 24-72 ساعة. لم يلاحظ حدوث الجلطات أو غيرها من الأحداث السلبية الأخرى الخطيرة.
الأندكسنت منع النشاط المضاد للتخثر للابيكسبان والريبروكسبان لدى المعالجين البالغين الأصحاء خلال دقائق من أخذها وخلال عملية اعطاء التسريب الوريدي دون آثار سامة.
